Acta pharmacologica sinica (Marec 2020)

Salvicin, nov zaviralec topoizomeraze II, kaže svoje močno protirakavo delovanje z generiranjem ROS

Salvicin, nov zaviralec topoizomeraze II, kaže svoje močno protirakavo delovanje z generiranjem ROS

Izvleček Salvicin je nova diterpenoidna kinonska spojina, pridobljena s strukturno modifikacijo naravnega svinčevega izdelka, izoliranega iz kitajskega zelišča z močnim zaviralnim rastnim učinkom proti širokemu spektru človeških tumorskih celic in vitro in pri miših, ki nosijo ksenografte človeških tumorjev. Ugotovljen

Neferin zavira proliferacijo angiotenzina II v celicah žilnih gladkih mišic s heme oksigenazo-1

Neferin zavira proliferacijo angiotenzina II v celicah žilnih gladkih mišic s heme oksigenazo-1

Izvleček Meriti: Za raziskovanje učinka neferina na proliferacijo vaskularnih gladkih mišičnih celic (VSMC), ki jo povzroča angiotenzin II (Ang II). Metode: Uporabljene so bile celice gladkih mišic popkovnične vene (HUVSMC). Proliferacijo celic določimo z analizo 3- (4, 5-dimetiltiazol-2-il) -2, 5-difeniltetrazolijev bromid (MTT) in analizo pretočne citometrije. Ekspres

Oblikovanje, sinteza in biološka ocena N-fenilalakil-substituiranih derivatov tramadola kot novih ligandov opioidnih receptorjev

Oblikovanje, sinteza in biološka ocena N-fenilalakil-substituiranih derivatov tramadola kot novih ligandov opioidnih receptorjev

Izvleček Meriti: Tramadol je netipičen opioidni analgetik z majhnim potencialom za toleranco in zasvojenost. Vendar je njegova opioidna aktivnost veliko nižja od klasičnih opiatov, kot je morfij. Za razvoj novih analgetikov in nadaljnje raziskovanje razmerja strukturne aktivnosti (SAR) skeleta tramadola. Me

Nov ATP-občutljiv odpirač kalijevih kanalov iptakalim preprečuje odpornost na inzulin, povezano s hipertenzijo, s pomočjo obnovitve endotelne funkcije

Nov ATP-občutljiv odpirač kalijevih kanalov iptakalim preprečuje odpornost na inzulin, povezano s hipertenzijo, s pomočjo obnovitve endotelne funkcije

Izvleček Meriti: Preučiti učinke iptakalima na endotelno disfunkcijo, ki jo povzroča inzulinska rezistenca (IR), in ugotoviti, ali je iptakalim izboljšal IR, povezan s hipertenzijo pri podganah, hranjenih s fruktozo (FFR) in spontano hipertenzivnimi podganami (SHR). Metode: Za raziskavo in vitro smo uporabili endotelne celice popkovnične vene (HUVEC). Ravn

Oligomannurarat sulfat zavira in vitro s posredovano CXCL12 / SDF-1 in invazijo humanih tumorskih celic

Oligomannurarat sulfat zavira in vitro s posredovano CXCL12 / SDF-1 in invazijo humanih tumorskih celic

Izvleček Meriti: JG6 je nov oligosaharid iz morskega izvora, ki je dokazano, da zavira angiogenezo in metastazo tumorja. V tej raziskavi smo želeli ugotoviti potencialno tarčo, odgovorno za delovanje proti raku JG6. Metode: Pregledani so bili celična linija raka na človeškem raku Bel-7402 in celična linija rakavega materničnega vratu HeLa. CXCL12

Zaščitni učinki proteina toplotnega šoka70, ki ga povzroča geranil-geranilaceton pri atrofičnem gastritisu pri podganah

Zaščitni učinki proteina toplotnega šoka70, ki ga povzroča geranil-geranilaceton pri atrofičnem gastritisu pri podganah

Izvleček Meriti: Preiskati vpliv geranilgeranilacetona (GGA) na napredovanje atrofičnega gastritisa pri podganah in njegov potencialni mehanizem. Metode: Atrofični gastritis je bil sprožen pri podganah Sprague-Dawley z 0, 1% raztopino amoniaka, 60% etanolom in 20 mmol / L deoksiholične kisline 24 tednov. Sku

Živčni rastni faktor spodbuja nastanek mezenhimalnih matičnih celic v kablu s spodbujanjem proliferacije in aktiviranjem signalne poti PI3K / Akt

Živčni rastni faktor spodbuja nastanek mezenhimalnih matičnih celic v kablu s spodbujanjem proliferacije in aktiviranjem signalne poti PI3K / Akt

Izvleček Meriti: Preiskati, ali je živčni faktor rasti (NGF) povzročil angiogenezo mezenhimskih matičnih celic kostnega mozga (MSC) in osnovnih mehanizmov. Metode: MSC iz kostnega mozga smo izolirali iz stegen ali golenic podgan Sprague-Dawley in jih gojili. Celice smo očistili po 3 do 5 prehodih, posejali na 24-jamice s prevleko Matrigel in obdelali z NGF. 24 u

Zaznavanje gibanja α1A-AR v realnem času, ki ga stimulira fenilefrin v posameznih živih celicah

Zaznavanje gibanja α1A-AR v realnem času, ki ga stimulira fenilefrin v posameznih živih celicah

Izvleček Meriti: Raziskati gibanje α 1A- adrenergičnih receptorjev (α 1A -AR), ki jih stimulirajo agonist, fenilefrin (PE), in dinamiko gibanja receptorjev v realnem času v posameznih živih celicah z milisekundno ločljivostjo. Metode: Označili smo α 1A -AR z uporabo monoklonskega, anti-FLAG (nekakšne oznake) protitelesa in s koz3 konjugiranim kozjim protitiskim IgG in zabeležili pot njihovega transportnega procesa v živih celicah HEK293A, ki jih stimulira agonist, PE in nato analizirali njihove dinamične lastnosti. Rezultati:

Vpliv irbesartana na izražanje ILK in njegova povezanost z epitelijsko-mezenhimalnim prehodom pri miših z enostransko sečninsko obstrukcijo

Vpliv irbesartana na izražanje ILK in njegova povezanost z epitelijsko-mezenhimalnim prehodom pri miših z enostransko sečninsko obstrukcijo

Izvleček Meriti: Dokazano je, da je Irbesartan, novi antagonist receptorja angiotenzina II tipa ledvično zaščiten pri diabetični in nediabetični nefropatiji, vendar je njegov natančen mehanizem še vedno negotov. Tu smo raziskali vpliv irbesartana na izražanje celogrinsko vezane kinaze (ILK) in njeno povezavo z epitelijsko-mezenhimalnim prehodom (EMT) pri miših z enostransko sečninsko obstrukcijo (UUO). Metode: M

Različni izoformi BAG-1 imajo različne funkcije pri moduliranju kemoterapevtsko povzročene apoptoze v rakavih celicah dojke

Različni izoformi BAG-1 imajo različne funkcije pri moduliranju kemoterapevtsko povzročene apoptoze v rakavih celicah dojke

Izvleček Meriti: BAG-1 je večnamenski anti-apoptotični gen s štirimi izoformami, različni izoformi BAG-1 pa imajo različne anti-apoptotične funkcije. V tej študiji smo transficirali izoforme BAG-1 v celične linije človeške raka dojke Hs578T (negativno ER) in MCF-7 (ER pozitivne), da smo preučili njihov učinek na apoptozo z ali brez estrogenov. Metode: Zgr

Tolterodin zmanjšuje pozno povečano veratridin INa, reverzno-INCX in zgodnjo popopolnitev v izoliranih miocitih kunčjega prekata

Tolterodin zmanjšuje pozno povečano veratridin INa, reverzno-INCX in zgodnjo popopolnitev v izoliranih miocitih kunčjega prekata

Izvleček Meriti: Povečanje poznega natrijevega toka ( I Na.L ) ne povzroča samo znotrajcelične akumulacije Na + , kar povzroči medcelično Ca 2+ preobremenitev s povratnim načinom izmenjavega toka Na + / Ca 2+ ( povratni I NCX ), ampak prav tako podaljša APD in povzroči zgodnjo popolarizacijo (EAD), kar lahko privede do aritmije in srčne disfunkcije. Tako vel

Prilagodljive spremembe v avtofagiji po okvari UPS pri Parkinsonovi bolezni

Prilagodljive spremembe v avtofagiji po okvari UPS pri Parkinsonovi bolezni

Izvleček Meriti: Ubikvitin-proteasomski sistem (UPS) in avtofagosomsko-lizosomska pot (ALP) sta najpomembnejši stroji, odgovorni za razgradnjo beljakovin pri Parkinsonovi bolezni (PD). Namen te študije je raziskati prilagoditvene spremembe v avtofagiji pri zaviranju proteasomov v dopaminergičnih nevronih in vitro in in vivo . Me

3D-QSAR študija 20 (S) -kamptotecin analogov

3D-QSAR študija 20 (S) -kamptotecin analogov

Izvleček Meriti: Izdelati model količinskega razmerja med strukturo in aktivnostjo (QSAR) 20 analogov ( S ) -kamptotecina (CPT) za napovedovanje aktivnosti novih analogov CPT za oblikovanje zdravil. Metode: Za izdelavo kvantitativnega modela razmerja med strukturo in aktivnostjo s primerjalno analizo molekularnega polja (CoMFA) smo uporabili vadbeni niz 43 strukturno različnih analogov CPT, ki so bili zaviralci topoizomeraze I. Q

Povezava ravni sečne kisline v serumu z označevalci osteoporoze in preostanka kosti pri kitajski populaciji

Povezava ravni sečne kisline v serumu z označevalci osteoporoze in preostanka kosti pri kitajski populaciji

Izvleček Nedavni dokazi kažejo, da je sečna kislina zaščitna pred nekaterimi nevrološkimi boleznimi, vendar je lahko škodljiva pri številnih presnovnih in srčno-žilnih motnjah. V tej raziskavi smo preučili povezanost med ravnijo sečne kisline v serumu in presnovo kosti v kitajskih samcih in ženskah v postmenopavzi. V Šanghaju

Končni izdelki za glikacijo spodbujajo in vitro kalcifikacijo človeških aortnih celic gladke mišice in vitro z aktiviranjem NF-κB in znižanjem IGF1R izražanja

Končni izdelki za glikacijo spodbujajo in vitro kalcifikacijo človeških aortnih celic gladke mišice in vitro z aktiviranjem NF-κB in znižanjem IGF1R izražanja

Izvleček Meriti: Raziskati učinke naprednih končnih produktov glikacije na kalcifikacijo v celicah gladkih mišic aorte človeka (HASMC) in vitro in osnovne mehanizme. Metode: AGE so bili umetno pripravljeni. Kalcifikacija HASMC je bila povzročena z dodajanjem anorganskega fosfata (Pi, 2 mmol / L) v medijih in opazovali z rdečim obarvanjem z Alizarinom. Vsebn

Kronična poraba etanola nadzira izražanje proteina-tirozin fosfataze-1B (PTP1B) v skeletnih mišicah podgan

Kronična poraba etanola nadzira izražanje proteina-tirozin fosfataze-1B (PTP1B) v skeletnih mišicah podgan

Izvleček Meriti: Preiskati možne učinke kroničnega vnosa etanola na beljakovinsko-tirozin fosfatazo-1B (PTP1B) in signalno pot inzulinskega receptorja v skeletnih mišicah podgan. Metode: Podgane so 22 tednov prejemale etanol v dnevnem odmerku 0 (kontrola), 0, 5 (skupina L), 2, 5 (skupina M) ali 5 g · kg -1 (skupina H). In v

Preskusni test z visoko prepustnostjo novih ligandov na človeških receptorjih za melatonin

Preskusni test z visoko prepustnostjo novih ligandov na človeških receptorjih za melatonin

Izvleček Meriti: Melatonin (MT) je nevrohormon, ki ga v cirkadijskem postopku proizvaja predvsem pinealna žleza in v glavnem deluje prek 2 receptorskih podtipov: MT 1 in MT 2 pri ljudeh. Raznolikost v njihovi porazdelitvi v tkivu je v prid različnim funkcijam za vsako podtipo receptorjev. Zato so potrebni selektivni modulatorji za določitev fizioloških vlog teh podtipov receptorjev melatonina in njihovih posledic v patoloških procesih. Meto

Uporaba in interpretacija trenutnih zaviralcev in aktivatorjev avtofagije

Uporaba in interpretacija trenutnih zaviralcev in aktivatorjev avtofagije

Izvleček Avtofagija je glavni sistem celične degradacije, s katerim se citoplazmatski materiali dostavljajo in razgrajujejo v lizosomu. Avtofagija kot mehanizem nadzora kakovosti citoplazemskih beljakovin in organelov igra pomembno vlogo pri različnih človeških boleznih, vključno z nevrodegenerativnimi boleznimi, rakom, srčno-žilnimi boleznimi, diabetesom ter infekcijskimi in vnetnimi boleznimi. Odkrit

Emodin izboljšuje apoptozo celic celičnih ledvičnih celičnih celic in vitro, ki jo povzroča cisplatin, z aktiviranjem avtofagije

Emodin izboljšuje apoptozo celic celičnih ledvičnih celičnih celic in vitro, ki jo povzroča cisplatin, z aktiviranjem avtofagije

Izvleček Meriti: V prejšnjem poročilu je razvidno, da lahko emodin, ki je bil pridobljen iz kitajske zeliščne rabarbare in velikanskega rizoma knotwee, izboljša poškodbo celic HEK293, ki jo povzroči rak, ki povzroča cisplatin. V tej študiji smo raziskovali, ali in kako lahko emodin zaščiti epitelijske celice ledvičnih tubulov pred nefrotoksičnostjo, ki jo povzroča cisplatin in vitro. Metode: Življ

Pogostost alelov CYP2C9 pri Korejah in njihovi učinki na farmakokinetiko losartana

Pogostost alelov CYP2C9 pri Korejah in njihovi učinki na farmakokinetiko losartana

Izvleček Meriti: Encim CYP2C9 presnavlja številna klinično pomembna zdravila. Namen te študije je raziskati pogostost genotipov CYP2C9 in učinke izbranih alelov na farmakokinetiko losartana pri velikem vzorcu korejske populacije. Metode: Gen CYP2C9 je genotipiziran pri 1796 zdravih korejskih osebah. Ale

Odpornost na adiponektin in vaskularna disfunkcija v hiperlipidemičnem stanju

Odpornost na adiponektin in vaskularna disfunkcija v hiperlipidemičnem stanju

Izvleček Inzulin ima pomembno vlogo pri spodbujanju nastajanja žilnega dušikovega oksida, saj ima tako kratkoročne (vazomotilnost in protitrombotični učinki) kot tudi dolgoročne (rast gladkih mišičnih celic in zaviranje migracij). Moten vazodilatatorni odziv na inzulin je značilnost vaskularne odpornosti na inzulin (IR), kar ima pomembne posledice za krvno patofiziologijo. Opažena

Način na osnovi farmakofore navideznega presejanja in teorije funkcionalne teorije za prepoznavanje novih zaviralcev butirilholinesteraze

Način na osnovi farmakofore navideznega presejanja in teorije funkcionalne teorije za prepoznavanje novih zaviralcev butirilholinesteraze

Izvleček Meriti: Prepoznati kritične kemijske lastnosti z zanesljivimi geometrijskimi omejitvami, ki prispevajo k zaviranju funkcije butirilholinesteraze (BChE). Metode: Za ugotavljanje kritičnih kemijskih lastnosti zaviralcev BChE smo uporabili modeliranje farmakoforjev na osnovi liganda. Generirani model farmakofore je bil potrjen z uporabo različnih tehnik, kot so Fischerjeva metoda randomizacije, testni set in set za prikazovanje. Na

2-hidroksi-3-metoksibenzojeva kislina zmanjšuje alergijsko reakcijo z mišičnimi celicami na miših z modulacijo signalne poti FcεRI

2-hidroksi-3-metoksibenzojeva kislina zmanjšuje alergijsko reakcijo z mišičnimi celicami na miših z modulacijo signalne poti FcεRI

Erratum k temu članku je bil objavljen 1. marca 2017 Izvleček Mastne celice so pomembne efektorske celice pri imunoglobulinskih (Ig) alergijskih reakcijah, ki jih posredujejo E, kot so astma, atopijski dermatitis in rinitis. Vanilska kislina, naravni izdelek, je pokazala antioksidativno in protivnetno delovanje.

Transkripcijski odziv biofilmov Candida albicans po izpostavitvi 2-amino-nonil-6-metoksil-tetralin-muriatu

Transkripcijski odziv biofilmov Candida albicans po izpostavitvi 2-amino-nonil-6-metoksil-tetralin-muriatu

Izvleček Meriti: Za določitev sprememb v genskem ekspresijskem profilu biofilmov Candida albicans ( C albicans ) po izpostavitvi 2-amino-nonil-6-metoksil-tetralin-muriatu (10b) in razjasnitev mehanizma 10b proti biofilmom C albicans . Metode: Aktivnost proti biofilmu 10b je bila ocenjena s testom redukcije tetrazolija (XTT), mehanizem delovanja proti biofilmom pa je bil raziskan z analizo mikroraščanja cDNA in RT-PCR testom v realnem času. Rez

Ibrolipim poveča ekspresijo ABCA1 / G1 s signalno potjo LXRα v penastih celicah, ki izvirajo iz makrofagov THP-1

Ibrolipim poveča ekspresijo ABCA1 / G1 s signalno potjo LXRα v penastih celicah, ki izvirajo iz makrofagov THP-1

Izvleček Meriti: Določiti učinke in potencialne mehanizme ibrolipima na membranski kasetarski transporter A-1 (ABCA1) in membranski kasetni transporter G-1 (ABCG1), ki vežejo ATP, iz penastih celic človeške makrofage, ki imajo lahko kritično vlogo pri aterogenizi . Metode: Človeške THP-1 celice, predhodno inkubirane z ox-LDL, so služile kot modeli iz penastih celic. Specifič

8- (Tozilamino) kinolin inhibira vnetje, ki ga posreduje makrofag, tako da zavira signalizacijo NF-κB

8- (Tozilamino) kinolin inhibira vnetje, ki ga posreduje makrofag, tako da zavira signalizacijo NF-κB

Izvleček Meriti: Vnetni odziv, ki ga posredujejo makrofagi, lahko prispeva k razvoju raka, diabetesa, ateroskleroze in septičnega šoka. Ta študija je bila značilna za več novih spojin za zatiranje vnetja, posredovanega z makrofagi. Metode: Pregledani so peritonealni makrofagi iz samcev miši C57BL / 6 in celic RAW264.7. Pro

Shikonin in vitro povzroči nekroptozo celic glioma in s pomočjo prekomerne produkcije ROS in spodbujanje tvorbe nekrosomov RIP1 / RIP3

Shikonin in vitro povzroči nekroptozo celic glioma in s pomočjo prekomerne produkcije ROS in spodbujanje tvorbe nekrosomov RIP1 / RIP3

Izvleček Nekroptoza je vrsta programirane nekroze, ki jo uravnavata proteinska kinaza 1 (RIP1) in RIP3 z receptorjem. Ugotovljeno je, da nekroptozo spremlja prekomerna produkcija reaktivnih kisikovih vrst (ROS), vendar vloga ROS pri uravnavanju nekroptoze ostaja neizpolnjena. V tej študiji smo raziskali, kako je shikonin, induktor nekroptoze za rakave celice, in vitro uravnaval signalizacijo, ki je vodila do nekroptoze v celicah glinoma.

1-oksoeudazem-11 (13) -eno-12,8a-lakton povzroča in vitro zastoj G2 / M in apoptozo človeških celic glioblastoma

1-oksoeudazem-11 (13) -eno-12,8a-lakton povzroča in vitro zastoj G2 / M in apoptozo človeških celic glioblastoma

Izvleček Meriti: Za raziskovanje učinkov 1-oksoeudesm-11 (13) eno-12, 8a-laktona (OEL), novega evstmanejskega seskviterpena, izoliranega iz aster himalaicusa , na celični cikel in apoptozo v človeških celicah glioblastoma in vitro . Metode: Uporabljeni so bili humani maligni glioblastomski celični liniji U87 in A172. Cito

Postkondicioniranje sevoflurana ščiti izolirana srca podgan pred poškodbo ishemije-reperfuzije z aktiviranjem poti ERK1 / 2

Postkondicioniranje sevoflurana ščiti izolirana srca podgan pred poškodbo ishemije-reperfuzije z aktiviranjem poti ERK1 / 2

Izvleček Meriti: Preiskati vlogo zunajceličnih signalno reguliranih kinaz (ERK) v kardioprotekciji, ki jo povzroča sekofluran, s kondicioniranjem. Metode: Izolirana srca podgan so bila podvržena 30-minutni ishemiji, čemur je sledila 120 min reperfuzija (I / R). Postkondicioniranje sevoflurana je bilo izvedeno z dajanjem O2 obogatene plinske mešanice s 3% sevofluranom (SEVO) 15 minut od začetka reperfuzije. Izmer

Blokiranje receptorja NMDA v mirovanju: možno lajšanje depresije

Blokiranje receptorja NMDA v mirovanju: možno lajšanje depresije

Depresija je pogosta, vendar resna bolezen, ki jo opišemo kot stanje nizkega razpoloženja ali razpoloženje, ki vključuje občutke žalosti, ki trajajo dva tedna ali dlje 1 . Depresivni ljudje lahko trpijo zaradi sindroma sindroma, vključno s spremembo bivališča ali vzorca spanja, dramatično izgubo telesne teže, kognitivnimi okvarami ali celo samomorilnostjo. Eno običa

Sanguinarin zavira povečanje preživetja celic, ki jih povzroča Rac1b, s spodbujanjem apoptoze in preprečevanjem proliferacije

Sanguinarin zavira povečanje preživetja celic, ki jih povzroča Rac1b, s spodbujanjem apoptoze in preprečevanjem proliferacije

Izvleček Meriti: Majhna GTPase Rac1 je članica družine Ras, ki ima pomembno vlogo pri uravnavanju reorganizacije citoskeleta, rasti celic, proliferacije, migracije itd . Namen te študije je bil ugotoviti, kako konstitutivno aktivni Rac1b uravnava proliferacijo celic, in raziskati učinke sanguinarina zaviralca Rac1b. Met

Α2,6-hiposialilacija c-Met odpravi celično mobilnost celic ST6Gal-I-knockdown HCT116

Α2,6-hiposialilacija c-Met odpravi celično mobilnost celic ST6Gal-I-knockdown HCT116

Izvleček Meriti: Želeli smo raziskati potencialno spremembo prej neznanega površinskega glikoproteina (-ov) z α2, 6-sialilacijo, ki ni integrag. Metode: Izraženost β-galaktozida α2, 6-sialiltransferaze (ST6Gal-I) v celični liniji raka debelega črevesa HCT116 je bila zmanjšana za siRNA. Za ugotavljanje variacij v celični gibljivosti smo uporabili adhezijski in Boyden-ov komorni test. Odkrili s

BF02, rekombinantni fuzijski protein TNFR2, blaži adjuvantni artritis z uravnavanjem T limfocitov pri podganah

BF02, rekombinantni fuzijski protein TNFR2, blaži adjuvantni artritis z uravnavanjem T limfocitov pri podganah

Izvleček Meriti: Raziskati terapevtske učinke BF02 na adjuvantni artritis (AA) pri podganah in regulativne učinke BF02 na delovanje limfocitov T. Metode: Podgane SD so dobile enkratno intradermalno injekcijo Freundove popolne adjuvantne emulzije v desno zadnjo metatarzalno nogo. Po pojavu AA so podgane injicirali BF02 (1, 3 ali 9 mg / kg, sc) vsakih 3 d skupaj 15 d. Z

Biološki znaki [18F] O-FEt – PIB v modelu podgan Alzheimerjeve bolezni z uporabo mikro-PET slikanja

Biološki znaki [18F] O-FEt – PIB v modelu podgan Alzheimerjeve bolezni z uporabo mikro-PET slikanja

Izvleček Meriti: Da bi ocenili, ali bi lahko na novo sintetizirani slednik pozitronske emisijske tomografije (PET) sledil [ 18 F] 2- (4 '- (metilamino) fenil) -6-fluoroetoksi-benzotiazol ([ 18 F] O -FEt-PIB) do β-amiloidnih agregatov v modelu podgan Alzheimerjeve bolezni (AD) z uporabo mikro-PET.

Dušenje propofola zaradi ledvične ishemije / reperfuzijske poškodbe vključuje heme oksigenazo-1

Dušenje propofola zaradi ledvične ishemije / reperfuzijske poškodbe vključuje heme oksigenazo-1

Izvleček Meriti: Preučiti zaščitni učinek propofola pri poškodbi ledvične ishemije / reperfuzije (I / R) in vlogo heme oksigenaze-1 (HO-1) v tem procesu. Metode: Podgane Sprague-Dawley so bile naključno razdeljene v 3 skupine: (i) lažno operirana skupina; (ii) I / R skupina; in (iii) skupina propofola. Opravlj

Hiperozid deluje protivnetno in antiartritično v humanih fibroblast podobnih sinoviocitih in vitro in pri miših s artritisom, ki ga povzroča kolagen

Hiperozid deluje protivnetno in antiartritično v humanih fibroblast podobnih sinoviocitih in vitro in pri miših s artritisom, ki ga povzroča kolagen

Izvleček Meriti: Hiperosid je flavonolov glikozid, ki ga najdemo predvsem v rastlinah rodov Hypericum in Crataegus , ki je pokazal antioksidativno, protirakavo in protivnetno delovanje. V tej študiji smo raziskali učinke hiperozida na humane revmatoidne fibroblast podobne sinovitocite (FLS) in vitro in na mišji kolagenski inducirani artritis (CIA) in vivo . Me

Resveratrol analog 3,4,4'-trihidroksi-trans-stilbene inducira apoptozo in avtofagijo pri človeških nedrobnoceličnih celicah pljučnega raka in vitro

Resveratrol analog 3,4,4'-trihidroksi-trans-stilbene inducira apoptozo in avtofagijo pri človeških nedrobnoceličnih celicah pljučnega raka in vitro

Izvleček Meriti: Za raziskovanje učinkov 3, 4, 4'-trihidroksi-trans-stilbena (3, 4, 4'-THS), analog resveratrola, na celice človeškega nedrobnoceličnega pljučnega raka (NSCLC) in vitro . Metode: Celična sposobnost za preživetje NSCLC A549 celic je bila določena s testom MTT. Celična apoptoza je bila ovrednotena z uporabo protočne citometrije in TUNEL testa. Celično n

Formula Wenshen Zhuanggu učinkovito zavira metastaze kosti na raku dojke v mišjem modelu Xenograft

Formula Wenshen Zhuanggu učinkovito zavira metastaze kosti na raku dojke v mišjem modelu Xenograft

Izvleček Formula Wenshen Zhuanggu (WSZG) je tradicionalno kitajsko zdravilo, ki se uporablja kot dodatek za preprečevanje kostnih metastaz pri bolnicah z rakom dojke. V tej raziskavi smo raziskali učinkovitost WSZG pri preprečevanju kostnih metastaz in potencialnih mehanizmov v mišičnem ksenografskem modelu kostnih metastaz na raku dojke. Ta m

Prekomerna ekspresija Sirt1 ščiti mišje osteoblaste pred poškodbami in vitro, ki jih povzroča TNF-α, tako da zavira signalno pot NF-κB

Prekomerna ekspresija Sirt1 ščiti mišje osteoblaste pred poškodbami in vitro, ki jih povzroča TNF-α, tako da zavira signalno pot NF-κB

Izvleček Meriti: Sirtuin 1 (Sirt1) je histon / beljakovinska deacetilaza razreda III, ki posega v signalno pot NF-κB in ima protivnetno delovanje. Ta študija je bila izvedena, da bi raziskala, ali Sirt1 lahko in vitro zaščiti osteoblaste pred poškodbami, ki jih povzroči TNF-α. Metode: Uporabljena je bila mišja osteoblastična celična linija MC3T3-E1. Preveliko

Polisaharidi Astragalus ublažijo toksičnost glukoze in obnovijo homeostazo glukoze pri diabetičnih stanjih z aktiviranjem AMPK

Polisaharidi Astragalus ublažijo toksičnost glukoze in obnovijo homeostazo glukoze pri diabetičnih stanjih z aktiviranjem AMPK

Izvleček Meriti: Vzpostaviti mehanizem, ki temelji na izboljšanju toksičnosti glukoze s polisaharidom Astragalus (APS), ki se je pojavil po odvisni od AMP protein-kinaze (AMPK). Metode: V in vivo in in vitro učinke APS na homeostazo glukoze so preučevali na modelu podgan tipa 2 (T2DM) diabetes mellitus. Mod

LY333531, zaviralec PKCβ, zmanjšuje apoptozo glomerularne endotelne celice v zgodnji fazi mišične diabetične nefropatije s pomočjo swiprosin-1

LY333531, zaviralec PKCβ, zmanjšuje apoptozo glomerularne endotelne celice v zgodnji fazi mišične diabetične nefropatije s pomočjo swiprosin-1

Izvleček Poškodba glomerularnih endotelnih celic (GEC) ima pomembno vlogo v zgodnji fazi diabetične nefropatije (DN). Prejšnje študije kažejo, da je PKCβ inhibitor učinkovit za zdravljenje DN. V trenutni študiji smo nadalje raziskali učinke in molekularne mehanizme zaviralcev PKCβ na GEP apoptozo pri DN pri diabetičnih miši, ki jih povzroča streptozotocin in vivo, in človeške ledvične glomerularne endotelne celice ledvic (HRGEC), in vitro . Pri diabetičnih

Nasprotno razmerje med nivojem osteokalcina v serumu in brezalkoholno boleznijo maščobnih jeter pri kmečkih ženskah v menopavzi z normalnimi nivoji glukoze v krvi

Nasprotno razmerje med nivojem osteokalcina v serumu in brezalkoholno boleznijo maščobnih jeter pri kmečkih ženskah v menopavzi z normalnimi nivoji glukoze v krvi

Izvleček Meriti: Osteokalcin sodeluje pri napredovanju nealkoholnih bolezni maščobnih jeter (NAFLD) pri živalskih modelih in ljudeh. V tej raziskavi smo preučili razmerje med ravnijo osteokalcina v serumu in NAFLD pri kitajskih ženskah v menopavzi. Metode: V to presečno študijo je bilo vključenih 733 žensk v menopavzi (starostni razpon: 41–78 let) z normalnimi ravnmi glukoze v krvi. Izključene

Zaviralni učinki fitokemikalij na metabolične sposobnosti CYP2D6 * 1 in CYP2D6 * 10 z uporabo in vitro modelov na celicah

Zaviralni učinki fitokemikalij na metabolične sposobnosti CYP2D6 * 1 in CYP2D6 * 10 z uporabo in vitro modelov na celicah

Izvleček Meriti: Zeliščni izdelki so bili pogosto uporabljeni in varnost medsebojnega delovanja zelišč in zdravil je povzročila veliko skrbi. Namen te študije je bil raziskati učinke fitokemikalij na katalitične aktivnosti človeškega CYP2D6 * 1 in CYP2D6 * 10 in vitro . Metode: Celice HepG2 smo stabilno transficirali z ekspresijskimi vektorji CYP2D6 * 1 in CYP2D6 * 10. Presnovno

AVE8134, nov močan agonist PPARα, izboljšuje lipidni profil in presnovo glukoze pri dislipidemičnih miših in diabetičnih podganah tipa 2

AVE8134, nov močan agonist PPARα, izboljšuje lipidni profil in presnovo glukoze pri dislipidemičnih miših in diabetičnih podganah tipa 2

Izvleček Meriti: AVE8134 je strukturno nov močan agonist PPARα. Namen te študije je raziskati učinkovitost AVE8134 na lipidnem profilu in presnovi glukoze pri dislipidemičnih miši in podganah s sladkorno boleznijo tipa 2. Metode: Za testiranje aktivnosti AVE8134 na 3 različnih PPAR izoformah in vitro je bil konstruiran celični test proakcije PPAR Gal4. Za ovre

Blokiranje signala VEGF / Caveolin-1 prispeva k ledvični zaščiti fasudila pri diabetičnih podganah, ki jih povzroča streptozotocin.

Blokiranje signala VEGF / Caveolin-1 prispeva k ledvični zaščiti fasudila pri diabetičnih podganah, ki jih povzroča streptozotocin.

Izvleček Meriti: RhoA / ROCK signalizacija igra pomembno vlogo pri diabetični nefropatiji, zaviralec ROCK pa fasudil izvaja nefroprotekcijo pri eksperimentalni diabetični nefropatiji. V tej študiji smo raziskovali molekularne mehanizme, na katerih temelji zaščitna dejanja fasudila, pri modelu diabetične nefropatije pri podganah. Metod

Hemokini in ateroskleroza: osredotočite se na pot CX3CL1 / CX3CR1

Hemokini in ateroskleroza: osredotočite se na pot CX3CL1 / CX3CR1

Izvleček Ateroskleroza trenutno velja za vnetno bolezen. Veliko pozornosti je bilo usmerjeno na potencialno vlogo vnetnih mediatorjev kot prognostičnih / diagnostičnih označevalcev ali terapevtskih tarč aterosklerotične srčno-žilne bolezni. CX3CL1 (ali fractalkine) je strukturno in funkcionalno edinstven hemokin z dobro dokumentirano vlogo pri aterosklerozi. V obli

Izboljšanje celičnega vnosa in citotoksičnosti nanodelcev PLGA napolnjenih s kurkuminom s konjugacijo z anti-P-glikoproteinom v rakavih celicah, odpornih na zdravila

Izboljšanje celičnega vnosa in citotoksičnosti nanodelcev PLGA napolnjenih s kurkuminom s konjugacijo z anti-P-glikoproteinom v rakavih celicah, odpornih na zdravila

Izvleček Meriti: Primerjajte delovanje proti raku in celični vnos kurkumina (Cur), ki ga zagotavljajo ciljno usmerjeni in neciljni sistemi za dajanje zdravil v celice raka materničnega vratu, ki so odporne na več zdravil. Metode: Cur je bil v prisotnosti modificiranega pluroničnega stabilizatorja F127 z uporabo tehnike nano-oborine zaprt v nanodelce poli (DL-laktid-ko-glikolid) (PLGA) (Cur-NP). Kar

Učinkovitost arbitola pri smrtonosnih okužbah s hantaan virusom pri doječih miših in in vitro

Učinkovitost arbitola pri smrtonosnih okužbah s hantaan virusom pri doječih miših in in vitro

Izvleček Meriti: Arbidol je imunomodulator, ki je bil prvič razvit v Rusiji. V tej raziskavi poročamo o protivirusni aktivnosti arbitola proti virusu Hantaan (HTNV) in vitro in in vivo . Metode: Protivirusna aktivnost arbitola in vitro je bila določena s testom na oblikovanje plakov, ki sega od 0, 5 do 8 μg / ml. Da

Vloga raztegljivih kalijevih tokov pri uravnavanju krčenja materničnega gladkega mišičja

Vloga raztegljivih kalijevih tokov pri uravnavanju krčenja materničnega gladkega mišičja

Izvleček Stopnje prezgodnjega rojstva so zaskrbljujoče in ogrožajo družbe in zdravstvene sisteme po vsem svetu. Prezgodnji porod povzroči prezgodnji porod v več kot 50% primerov. Prezgodnje rojstvo predstavlja tri četrtine umrljivosti in umrljivosti dojenčkov. Otroci, ki preživijo rojstvo pred 34. tednom

Karakterizacija funkcije gliko-inženirskega monoklonskega protitelesa cetuksimab in vitro

Karakterizacija funkcije gliko-inženirskega monoklonskega protitelesa cetuksimab in vitro

Izvleček Meriti: Oceniti biokemične značilnosti in aktivnosti gliko-oblikovane oblike monoklonskega protitelesa receptorja za humani epidermalni faktor rastnega faktorja (EGFR mAb) cetuksimab in vitro . Metode: Geni, ki kodirajo encim za glikozilacijo kitajskega hrčka, ki razgrajuje (GnTIII) in mAb proti človeškemu EGFR, smo klonirali in soobstavili v celicah CHO DG44. Bise

Polimorfizmi genov IL-3 in CTLA4 lahko vplivajo na potrebo po odmerku takrolimusa pri kitajskih prejemnikih presadkov ledvic.

Polimorfizmi genov IL-3 in CTLA4 lahko vplivajo na potrebo po odmerku takrolimusa pri kitajskih prejemnikih presadkov ledvic.

Izvleček Zelo spremenljiva farmakokinetika in ozko terapevtsko okno takrolimusa (TAC) ovirata njegovo klinično uporabo. K spremenljivemu odzivu lahko prispevajo genetski polimorfizmi, vendar dokazi niso prepričljivi in ​​razlaga ni jasna. V tej raziskavi smo poskušali najti prej neznane genetske dejavnike, ki bi lahko vplivali na potrebe po odmerku TAC. Pri 38

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): zlato zeliščno zdravilo v kardiovaskularnih terapevtih

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): zlato zeliščno zdravilo v kardiovaskularnih terapevtih

Izvleček Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) je ugledno zdravilno zelišče, ki ima široko zaščitno delovanje srca in ožilja ter možganov in se že več stoletij uporablja v azijskih državah. Kopični dokazi kažejo, da Danshen in njegove komponente preprečujejo žilne bolezni, zlasti aterosklerozo in srčne bolezni, vključno z miokardnim infarktom, miokardno ishemijo / reperfuzijsko poškodbo, aritmijo, srčno hipertrofijo in srčno fibrozo. V objavljeni liter

Odkrivanje presnovkov različnih kompleksov prehoda metallitospermata B po intravenski injekciji na podganah

Odkrivanje presnovkov različnih kompleksov prehoda metallitospermata B po intravenski injekciji na podganah

Izvleček Meriti: Lithospermat B (LSB), izoliran iz tradicionalne kitajske medicine danshen ( Salvia miltiorrhiza ), je učinkovit Na + / K + -ATPazni inhibitor in se uporablja za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja. Inhibicija LSB na Na + / K + -ATPazo se poveča s tvorbo kompleksov z ioni prehodnih kovin. Tu s

Zaviranje jetrnih encimov citokroma P450 in kotransporterji natrija / žolčne kisline poslabša hepatotoksičnost, ki jo povzroči leflunomid

Zaviranje jetrnih encimov citokroma P450 in kotransporterji natrija / žolčne kisline poslabša hepatotoksičnost, ki jo povzroči leflunomid

Izvleček Meriti: Leflunomid je imunosupresivno sredstvo, ki se trži kot antirevmatično zdravilo, ki spreminja bolezen. Toda povzroča resne stranske učinke, vključno s smrtnim hepatitisom in odpovedjo jeter. V tej študiji smo raziskali prispevek jetrne presnove in transporta leflunomida in njegovega glavnega presnovnega teriflunomida k hepatotoksičnosti, ki jo povzroča leflunomid, in vitro in in vivo . Metode:

Minociklin ublaži bolečine v raku na kosteh pri podganah z zaviranjem NF-κB v spinalnih astrocitih

Minociklin ublaži bolečine v raku na kosteh pri podganah z zaviranjem NF-κB v spinalnih astrocitih

Izvleček Meriti: Preiskati mehanizme, ki temeljijo na anti-nociceptivni učinek minociklina na bolečine v kostnem raku (BCP) pri podganah. Metode: Podobni model BCP je bil vzpostavljen z inokulacijo Walker 256 mlečnih celic karcinoma v medularni kanal golenice. Dva tedna kasneje so podgane injicirali minociklin (50, 100 µg, intratekalno; ali 40, 80 mg / kg, ip) dva dni na dan 3 zaporedne dni. Za

Učinkovitost afatiniba, nepovratnega zaviralca družine ErbB, pri zdravljenju intracerebralnih metastaz nedrobnoceličnega pljučnega raka pri miših

Učinkovitost afatiniba, nepovratnega zaviralca družine ErbB, pri zdravljenju intracerebralnih metastaz nedrobnoceličnega pljučnega raka pri miših

Izvleček Za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega raka (NSCLC) z možganskimi metastazami (BM) je trenutno na voljo nekaj učinkovitih terapevtskih možnosti. Nedavni dokazi kažejo, da se bolniki z NSCLC z BM-ji dobro odzivajo na afatinib, vendar je malo znanega o osnovnih mehanizmih. V tej raziskavi smo ocenili učinkovitost afatiniba pri zdravljenju BM z mišmi in raziskali, ali lahko afatinib aktivno prodre skozi možgansko-krvno pregrado in se veže na svojo tarčo. NSCLC BM m

LLDT-67 zmanjšuje nevrotoksičnost, ki jo povzroča MPTP, pri miših z nadzorovano ekspresijo NGF

LLDT-67 zmanjšuje nevrotoksičnost, ki jo povzroča MPTP, pri miših z nadzorovano ekspresijo NGF

Izvleček Meriti: Preiskati nevroprotektivne učinke LLDT-67, novega derivata triptolida, v modelih parkinsonove bolezni (PD), ki jih povzroča MPTP, in primarnih gojenih astrocitov ter razjasniti mehanizme delovanja. Metode: Da bi inducirali PD, smo miškam C57BL / 6 injicirali MPTP (30 mg / kg, ip) na dan od d 2 do d 6. MP

Kasticin, flavonoid, izoliran iz Vitex rotundifolia, zavira sproščanje prolaktina in vivo in in vitro

Kasticin, flavonoid, izoliran iz Vitex rotundifolia, zavira sproščanje prolaktina in vivo in in vitro

Izvleček Meriti: Da bi raziskali antihiperprolaktinemijo aktivnost kasticina, flavonoida, izoliranega iz Vitex rotundifolia , in razjasnili njegov molekularni mehanizem. Metode: Hiperprolaktinemija (MIHP) je bila povzročena z dajanjem metoklopramid dihidroklorida (50 mg / kg, tid, ip, 10 d) pri podganah SD, primarne celice hipofize pa so bile pripravljene iz hipofize pri podganah SD.

Prehranski vnos soli in kapi

Prehranski vnos soli in kapi

Stroka je eden vodilnih vzrokov smrtnosti. Dejavniki tveganja za možgansko kap vključujejo hipertenzijo, koronarne bolezni srca, diabetes in debelost 1 , pri katerih je hipertenzija glavni dejavnik tveganja. Hipertenzija je po vsem svetu vodilni dejavnik tveganja za smrt; in povzroči 54% kapi 2 . Medtem ko je možganska kap eden izmed glavnih vzrokov smrtnosti v industrijsko razvitih državah, vzbujajo zaskrbljenost tudi učinki povišanega krvnega tlaka na azijsko prebivalstvo. Tako

Izguba endoplazemskega retikuluma Ca2 + homeostaza: prispevek k smrti nevronskih celic med možgansko ishemijo

Izguba endoplazemskega retikuluma Ca2 + homeostaza: prispevek k smrti nevronskih celic med možgansko ishemijo

Izvleček Izguba homeostaze Ca 2+ med možgansko ishemijo je znak bližajoče se smrti nevronov. V skladu s tem se porabi veliko celičnih virov za vzdrževanje nizke ravni citosola Ca 2+ v mirovanju. Sem spadajo prispevki številnih beljakovin, ki sodelujejo pri sekvestraciji in transportu Ca2 + , od katerih se mnogi izražajo znotraj znotrajceličnih organelov, vključno z lizosomi, mitohondriji in tudi endoplazmatskim retikulumom (ER). Sekvestr

Farmakološka modulacija kanalnega nevrona Kv7 / KCNQ / M spremeni napetost in ekscitabilnost in sinaptične odzive piramidalnih nevronov v prefrontalnih rezinah možganske skorje

Farmakološka modulacija kanalnega nevrona Kv7 / KCNQ / M spremeni napetost in ekscitabilnost in sinaptične odzive piramidalnih nevronov v prefrontalnih rezinah možganske skorje

Izvleček Prefrontalna skorja (PFC), ki je kritična za večjo kognicijo, je vpletena v nevropsihiatrične bolezni, kot so Alzheimerjeva bolezen, depresija in shizofrenija. Napetostni kanal Kv7 / KCNQ / M ali M-tok modulira vzdražljivost nevronov, ki definira temeljni mehanizem delovanja možganov. Kljub temu, ali M-tokovne funkcije za uravnavanje ekscitabilnosti nevronov PFC ostajajo nedostopne. V te

Zmanjšanje zunajceličnega Ca2 + zmanjšuje sprostitev endotelija bolj kot sprostitev, ki jo povzroči nitroprusid

Zmanjšanje zunajceličnega Ca2 + zmanjšuje sprostitev endotelija bolj kot sprostitev, ki jo povzroči nitroprusid

Izvleček Meriti: Kvantitativno ocenimo učinek zniževanja zunanjih Ca2 + ([Ca 2+ ] o ) na endotelija, ki so odvisni od in odvisno od sprostitve v zajčji aorti. Metode: Zabeležili so izometrične kontrakcije in sprostitve izoliranih aort. Pri oceni učinka zmanjšanega [Ca 2+ ] o na sprostitve je bila normalna raztopina [Ca 2+ ] o nadomeščena z eno od reduciranih raztopin [Ca 2+ ] o za eno aorto, medtem ko je seznanjena aorta napolnjena z normalno [Ca 2+ ] o raztopina. Rezultat

AMPK za zdravje srca in ožilja

AMPK za zdravje srca in ožilja

Izvleček Proteinskokinaza, aktivirana z adenosinovo monofosfatom (AMPK), serin / treonin kinaza in članica družine protein kinaz Snf1 / AMPK, je sestavljena iz treh beljakovinskih podenot, ki skupaj tvorijo funkcijski encim. AMPK, ki se izraža v številnih tkivih, vključno z jetri, možgani in skeletnimi mišicami, se alosterično aktivira z zvišanjem razmerja AMP: ATP ( tj. V nizkem

WSS45, sulfatirani α-D-glukan, in vitro močno moti okužbo z virusom Dengue 2

WSS45, sulfatirani α-D-glukan, in vitro močno moti okužbo z virusom Dengue 2

Izvleček Meriti: Za raziskovanje načina delovanja WSS45, enega sulfatiranega derivata a- D- glukana iz Gastrodia elata Bl, v množitvenem ciklu serotipa virusa denge 2 (DV2), vključno z začetno okužbo in medcelično razmnoževanjem. Metode: Razmnoževanje virusa v BHK celicah smo spremljali s qRT-PCR, testom zmanjšanja plakov in pretočno citometrijo. Začetno o

Lidamicin ima zelo močan citotoksični učinek na mielomske celice in zavira rast tumorja pri miših

Lidamicin ima zelo močan citotoksični učinek na mielomske celice in zavira rast tumorja pri miših

Izvleček Meriti: Preiskati učinke lidamicina (LDM) na mišični mielomski celični liniji (SP2 / 0) in človeških celic z multiplim mielomom (U266 in SKO-007) ter zagotoviti osnovo za uporabo LDM pri zdravljenju raka. Metode: Za določitev stopnje zaviranja rasti je bila uporabljena analiza 3- [4, 5-dimetiltiazol-2-il] 5- [3-karboksimetoksifenil] -2- [4-sulfofenil] 2H -tetrazolijeve soli zdravil, ki so jih analizirali v tej študiji. Porazde

Nova sredstva zavirajo človeške levkemične celice

Nova sredstva zavirajo človeške levkemične celice

Ouabain (OUA) in piritioni cink (PZ) sta dokazana kot možna zdravila za zdravljenje akutne mieloidne levkemije (AML). Obe zdravili, izbrani s presejalnim pregledom med 1040 farmakološkimi zdravili, odobrenimi s strani uprave za hrano in zdravila, kažeta na sposobnost induciranja apoptoze gojijočih se celic AML, kar kaže na zastrupitveni učinek na celice. Štud

Preprečevanje poškodb, ki jih povzroči lipopolisaharid s 3,5-dikafeoilkininsko kislino, v endotelijskih celicah

Preprečevanje poškodb, ki jih povzroči lipopolisaharid s 3,5-dikafeoilkininsko kislino, v endotelijskih celicah

Izvleček Meriti: Za preučitev učinka 3, 5-dikafeoilkininske kisline (3, 5-diCQA) na poškodbo, povzročeno z lipopolisaharidom (LPS), v človeških dermalnih mikrovaskularnih endotelnih celicah (HMEC-1). Metode: Učinek anti-oksidanta je bil odkrit s testom malondialdehida (MDA) v mikrosomnem modelu lipidne peroksidacije. Celicn

Eksosomi srčnih mezenhimalnih matičnih celic, zdravljenih s tabletko Suxiao Jiuxin, zmanjšujejo izražanje U3X H3K27 demetilaze v mišjih kardiomiocitih in vitro

Eksosomi srčnih mezenhimalnih matičnih celic, zdravljenih s tabletko Suxiao Jiuxin, zmanjšujejo izražanje U3X H3K27 demetilaze v mišjih kardiomiocitih in vitro

Izvleček Tableta Suxiao Jiuxin (SJP) je tradicionalno kitajsko zdravilo za zdravljenje akutnega koronarnega sindroma na Kitajskem, ki vsebuje dve glavni komponenti, tetrametilpirazin (TMP) in borneol (BOR). Zaenkrat pa molekularni mehanizmi, na katerih temeljijo koristni učinki SJP na srčno mikrookrožje, še niso znani. Srč

Modulacija KATP tokov v miocitih ventrikularnih ventrikularnih miocitov s hipoksijo in redoks reakcijo

Modulacija KATP tokov v miocitih ventrikularnih ventrikularnih miocitov s hipoksijo in redoks reakcijo

Izvleček Meriti: V tej študiji so preučevali možne regulativne mehanizme redoksov in hipoksijo na K ATP toku ( I KATP ) v akutno izoliranih miocitih ventrikularnih ventrikularnih miocitov. Metode: Za snemanje K ATP toka ( I KATP ) v akutno izolirane miocite podkožnega prekata smo uporabili enokanalne in celičnocelične obliže. Rezult

Schisandrin B zmanjšuje občutljivost mitohondrijev na prehod prepustnosti, ki jih povzroča kalcijev ion in ščiti pred poškodbami ishemije-reperfuzije pri srcih podgan

Schisandrin B zmanjšuje občutljivost mitohondrijev na prehod prepustnosti, ki jih povzroča kalcijev ion in ščiti pred poškodbami ishemije-reperfuzije pri srcih podgan

Izvleček Meriti: Da bi razjasnili molekularni mehanizem, na katerem temelji kardioprotekcija, ki jo ponuja shisandrin B (Sch B), smo raziskali učinek zdravljenja s Sch B na občutljivost mitohondrijev na Ca2 + -stimulirani prehod prepustnosti (PT) pri srcih podgan pod normalno in ishemijo -reperfuzijska (IR) stanja. R

Elektrofarmakološke lastnosti telmisartana v blokadi kalijevih kanalov hKv1.5 in HERG, izražene na oocitih Xenopus laevis

Elektrofarmakološke lastnosti telmisartana v blokadi kalijevih kanalov hKv1.5 in HERG, izražene na oocitih Xenopus laevis

Izvleček Meriti: Cilji te študije so bili raziskati zaviralno delovanje telmisartana, selektivnega antagonista receptorjev angiotenzina II tipa 1, na kanale hKv1.5 in humanih eter-go-go-genih (HERG), izraženih na oocitih Xenopus laevis . Metode: Kanali hKv1.5 in HERG so bili izraženi na oocitih Xenopus laevis in preučeni z uporabo 2-mikroelektronske napetostne spone. Rez

Siroki jedrski recept Nur77 je potreben za diferenciacijo celic C6 glioma, ki jo povzroča kolerični toksin

Siroki jedrski recept Nur77 je potreben za diferenciacijo celic C6 glioma, ki jo povzroča kolerični toksin

Izvleček Meriti: Za raziskovanje možnega regulatornega gena, ki sodeluje v diferenciaciji celic glioma podgane C6, povzročene s koleričnim toksinom. Metode: Globalne spremembe v ekspresiji vzorca mRNA, ki jo je povzročil koleranski toksin, smo analizirali z uporabo mikroarke genskih čipov. Izbrani gen je bil nato utišan z interferenco RNA ali prekomerno ekspresiran s plazmidom ORF, da bi določil njegovo potrebo v tem postopku. Rezult

Kompozitni nanodelci glicidil metakrilirani dekstran (Dex-GMA) / želatinski nanodelci za lokalizirano dovajanje beljakovin

Kompozitni nanodelci glicidil metakrilirani dekstran (Dex-GMA) / želatinski nanodelci za lokalizirano dovajanje beljakovin

Izvleček Meriti: Lokalizirano dajanje rastnih faktorjev ima pomemben potencial kot prihodnja terapevtska strategija v tkivni inženirstvu in regenerativni medicini. V tej študiji je bil ustvarjen in ovrednoten nanodelci z namenom, da se zagotovijo rastni faktorji za parodontalno regeneracijo. Metode: Novi sestavljeni nanodelci na osnovi glicidil metakrilata, derivatiziranih dektranov (Dex-GMA) in želatine so bili izdelani po lahki metodi brez uporabe organskih topil. Ko

Učinki dokozaheksaenojske kisline na K2 kanale, ki se aktivirajo z veliko prevodnostjo Ca2 + in napetostno odvisnih K + kanalov v gladkih mišičnih celicah koronarne arterije podgane

Učinki dokozaheksaenojske kisline na K2 kanale, ki se aktivirajo z veliko prevodnostjo Ca2 + in napetostno odvisnih K + kanalov v gladkih mišičnih celicah koronarne arterije podgane

Izvleček Meriti: Raziskati učinke dokozaheksaenojske kisline (DHA) na velike prevodne kanale K + (BK Ca ) in na napetost odvisne kanale K + (K V ) v celicah gladkih mišic koronarne arterije podgane (CASMC). Metode: CASMC podgane smo izolirali z encimsko prebavo. BK Ca in K V tokovi v posameznih CASMC so bili zabeleženi s tehniko patch-spona v konfiguraciji celih celic pri sobni temperaturi. Uč

Zaviranje aktivnosti MMP-3 in invazija na človeško invazivno celično linijo karcinoma dojke MDA-MB-231 z bioflavonoidi

Zaviranje aktivnosti MMP-3 in invazija na človeško invazivno celično linijo karcinoma dojke MDA-MB-231 z bioflavonoidi

Izvleček Meriti: Stromelizin 1 (matrična metaloproteinaza 3; MMP-3) je encim, za katerega je znano, da je vključen v invazijo tumorjev in metastaze. V tej študiji so flavonoide iz zelenjave in sadja, kot so kvercetin, kaempferol, genistein, genistin in daidzein, testirali na njihovo sposobnost modulacije izločanja in aktivnosti MMP-3 v celični liniji raka dojke MDA-MB-231. Pole

Kontraktilni učinek tahikininov na zajčje tanko črevo

Kontraktilni učinek tahikininov na zajčje tanko črevo

Izvleček Meriti: Preučiti vlogo tahikininskih receptorjev pri spontanih kontrakcijah vzdolžnih in krožnih gladkih mišic iz zajčjega tankega črevesa in določiti mehanizem delovanja snovi P (SP). Metode: Pripravljeni so bili segmenti zajec dvanajstnika, jejunuma in ileuma. Spontane kontrakcije vzdolžnih in krožnih gladkih mišic smo zabeležili z računalnikom prek izometričnega pretvornika sile. Specifični a

Vpogled v molekularne mehanizme Polygonum multiflorum Thunb-poškodbe jeter: toksikološki pristop k računskim sistemom

Vpogled v molekularne mehanizme Polygonum multiflorum Thunb-poškodbe jeter: toksikološki pristop k računskim sistemom

Izvleček Opisali so vse večje število primerov zelišč, povzročenih z jetri (HILI), ki predstavljajo nove klinične izzive. V tej raziskavi smo za primer uporabili Polygonum multiflorum Thunb (PmT), zato smo predlagali toksikološki pristop računalniških sistemov za raziskovanje molekulskih mehanizmov HILI. Najprej

Oridonin in vitro povzroči translokacijo in apoptozo mutantnih proteinov NPM v celicah NPM1c + akutne mieloidne levkemije

Oridonin in vitro povzroči translokacijo in apoptozo mutantnih proteinov NPM v celicah NPM1c + akutne mieloidne levkemije

Izvleček Meriti: Nabito citoplazemsko kopičenje NPM mutantnega proteina (NPM1c +) je tesno povezano s patogenezo levkemije. Namen te študije je bil raziskati, ali lahko oridonin, diterpenoid, izoliran iz kitajske tradicionalne medicine Rabdosia rubescens , moti poseganje v promet z beljakovinami NPM1c + in sproži apoptozo v celicah akutne mieloidne levkemije NPM1c + in vitro . Me

Preiskava in vitro in in vivo derivatov deksibuuprofena za dostavo v CNS

Preiskava in vitro in in vivo derivatov deksibuuprofena za dostavo v CNS

Izvleček Meriti: Deksibuprofen, S (+) - izomer ibuprofena, je učinkovito terapevtsko sredstvo za zdravljenje nevrodegenerativnih motenj. Vendar pa njeno klinično uporabo ovira omejena porazdelitev možganov. Namen te študije je bil oblikovati in sintetizirati predzdravila, ki ciljajo na možgane na deksibuprofen, in oceniti njihovo učinkovitost ciljanja na možgane z biodistribucijo in farmakokinetično analizo. Metode:

Telmisartan ščiti centralne nevrone pred apoptozo, ki jo povzroča pomanjkanje hranil in vitro z aktivacijo PPARγ in Akt / GSK-3β poti

Telmisartan ščiti centralne nevrone pred apoptozo, ki jo povzroča pomanjkanje hranil in vitro z aktivacijo PPARγ in Akt / GSK-3β poti

Izvleček Meriti: Ugotoviti, ali lahko zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB) zaščitijo centralne nevrone pred apoptozo, ki jo povzroča pomanjkanje hranil, in razjasni osnovne mehanizme. Metode: Celice primarne cerebelarne granule (CGC) so bile 24 ur podvržene B27 (nadomestku seruma), da bi sprožile nevrotoksičnost, in celično sposobnost preživetja smo analizirali s testom LDH in WST-1. Za ugot

Poli (laktid-ko-glikolidni) nanodelci z ergosterolom z izboljšano in vitro protitumorsko aktivnostjo in peroralno biološko uporabnostjo

Poli (laktid-ko-glikolidni) nanodelci z ergosterolom z izboljšano in vitro protitumorsko aktivnostjo in peroralno biološko uporabnostjo

Izvleček Meriti: Ergosterol je rastlinski sterol z protitumorskimi in antiangiogenimi aktivnostmi, vendar je slabo topen. V tej raziskavi smo poskušali povečati njegovo protitumorsko delovanje in peroralno biološko uporabnost s poli (laktid-ko-glikolidom) (PLGA) nanodelcem. Metode: Naprave z PLGA nanodelci (NPs / Erg), napolnjeni z ergosterolom, smo pripravili s tehniko izhlapevanja emulzije / topila. Nj

Matrine zavira adhezijo in migracijo celic raka želodca BCG823, tako da vpliva na strukturo in funkcijo fosfoproteina, ki ga stimulira vazodilator (VASP)

Matrine zavira adhezijo in migracijo celic raka želodca BCG823, tako da vpliva na strukturo in funkcijo fosfoproteina, ki ga stimulira vazodilator (VASP)

Izvleček Meriti: Ekspresija fosfoproteinov (VASP), ki jih spodbuja vazodilator, se pri človeških rakih uravnava in korelira z bolj invazivnimi naprednimi stopnjami tumorja. Namen te študije je bil razjasniti mehanizme, s katerimi je matrine, alkaloid, pridobljen iz rastlin vrste Sophora, in vitro deloval na protein VASP v celicah raka želodca pri človeku. Meto

OL3, novi nizko absorpcijski agonist TGR5 z zmanjšanimi stranskimi učinki, znižal glukozo v krvi z dvojnim delovanjem na aktivacijo TGR5 in inhibicijo DPP-4

OL3, novi nizko absorpcijski agonist TGR5 z zmanjšanimi stranskimi učinki, znižal glukozo v krvi z dvojnim delovanjem na aktivacijo TGR5 in inhibicijo DPP-4

Izvleček Meriti: Agonisti TGR5 spodbujajo sproščanje črevesnega glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1), vendar sistemska izpostavljenost povzroča neželene stranske učinke, kot je polnjenje žolčnika. V tej študiji sta linagliptin, zaviralec DPP-4 z veliko molekularno maso in polarnostjo, in MN6, prej opisan agonist TGR5, povezovali s proizvodnjo OL3, novega nizko absorbiranega agonista TGR5 z zmanjšanimi stranskimi učinki in dvojno funkcijo pri zniževanju glukoze v krvi z aktivacijo TGR5 in inhibicijo DPP-4. Metode: Akt

Kronična aktivacija nevtralne ceramidaze ščiti β-celice pred apoptozo, ki jo povzroča citokin

Kronična aktivacija nevtralne ceramidaze ščiti β-celice pred apoptozo, ki jo povzroča citokin

Izvleček Meriti: Preiskati aktivnost in izražanje nevtralne ceramidaze (N-CDaze) v celični liniji INS-1, ki izloča insulin, in njeno vlogo v celičnem odzivu na citokine. Metode: Izvedli smo HPLC, Western blot in kvantitativni PCR v realnem času, da smo zaznali aktivnost in ekspresijo N-CDaze v celicah INS-1, obdelanih z mešanico citokinov (5 ng / ml interlevkina-1β, 10 ng / ml TNF-α, in 50 ng / ml interferona-y). Ekspres

Ginsenosid Rg1 pospešuje razmnoževanje stromalnih celic kostnega mozga z aktivacijo signalne poti, posredovane z receptorji za estrogen

Ginsenosid Rg1 pospešuje razmnoževanje stromalnih celic kostnega mozga z aktivacijo signalne poti, posredovane z receptorji za estrogen

Izvleček Meriti: Za preučitev možnih mehanizmov proliferacije ginsenozida Rg1, ki spodbuja širjenje stromalnih celic kostnega mozga (BMSC). Metode: BMSC smo izolirali iz kostnega mozga podgan Sprague-Dawley in vzdrževali in vitro . Po stimulaciji z 1 µmol / L ginsenozida Rg1 za navedeni čas smo sposobnost proliferacije BMSC ocenili s 3- (4, 5-dimetiltiazol-2-il) -2, 5-difeniltetrazolijevim bromidom in [3H] -timidinom. anali

Prenatalna izpostavljenost lipopolisaharidu povzroča zvišanje krvnega tlaka in telesne teže pri podganah

Prenatalna izpostavljenost lipopolisaharidu povzroča zvišanje krvnega tlaka in telesne teže pri podganah

Izvleček Meriti: Raziskati učinke prenatalne izpostavljenosti lipopolisaharidu (LPS) na krvni tlak in telesno maso potomcev pri podganah. Metode: Šestnajst zdravih, nosečih podgan je bilo naključno razdeljenih v 2 skupini. Podgane iz skupine LPS so injicirali intraperitonealno z LPS (0, 79 mg / kg) na d 8, d 10 in d 12 gestacije. Tis

Zmanjšanje regulacije NF-κB lahko vključuje depresijo proliferacije tumorskih celic, ki jo posredujejo človeške mezenhimske matične celice

Zmanjšanje regulacije NF-κB lahko vključuje depresijo proliferacije tumorskih celic, ki jo posredujejo človeške mezenhimske matične celice

Izvleček Meriti: Poročalo se je, da so matične celice sposobne domovati tumorigenezo in zavirati širjenje tumorskih celic. Namen naše študije je bil prikazati molekulski mehanizem zaviralne proliferacije celic hepatoma in raka dojke, ki jih posredujejo človeške mezenhimske matične celice (hMSC). Metode:

Zaščitna vloga signalizacije PI3-kinaze / Akt / eNOS pri mehanskem stresu z inhibicijo p38 mitogeno aktivirane proteinske kinaze v mišjih pljučih

Zaščitna vloga signalizacije PI3-kinaze / Akt / eNOS pri mehanskem stresu z inhibicijo p38 mitogeno aktivirane proteinske kinaze v mišjih pljučih

Izvleček Meriti: Da bi preizkusili hipotezo, da ima signalizacija PI3K / Akt / eNOS zaščitno vlogo pri mišičnem modelu poškodbe pljuč, povezanega z prezračevanjem, z regulacijo p38 MAPK signala. Metode: Moški miši C57BL / J6 (divji tip, WT) ali eNOS (eNOS - / - ) so bili izpostavljeni mehanskemu prezračevanju (MV) z nizko (LV T , 7 ml / kg) in visoko prostornino (HV T , 20 ml / kg) 0–4 h. Podmnožici

Novi selektivni zaviralci derivatov hidroksiksantona za humano ciklooksigenazo-2

Novi selektivni zaviralci derivatov hidroksiksantona za humano ciklooksigenazo-2

Izvleček Meriti: Pregledovanje selektivnih zaviralcev humane ciklooksigenaze-2 ((h) COX-2) z uporabo molekularne simulacije. Metode: Osem derivatov ksantona, spojine AH, je bilo uporabljenih s pomočjo strukturne raziskovalne metodologije. Resveratrol in NS-398 sta bila izbrana kot kontrolni spojini za COX-1 oziroma COX-2.

Vključevanje adrenoceptorjev, dopaminskih receptorjev in AMPA receptorjev v antidepresivu podobno delovanje 7-O-etilfanghinolina pri miših

Vključevanje adrenoceptorjev, dopaminskih receptorjev in AMPA receptorjev v antidepresivu podobno delovanje 7-O-etilfanghinolina pri miših

Izvleček Meriti: 7- O- etilfanghinolin (YH-200) je derivat bisbenzilisokvinolina. Namen te študije je bil raziskati antidepresiv podobno delovanje in osnovne mehanizme YH-200 pri miših. Metode: Miše smo zdravili z YH-200 (15, 30 in 60 mg / kg, ig) ali tetrandrinom (30 in 60 mg / kg, ig), preden smo izvedli prisilni plavalni test (FST), test zadnjega vzmetenja (TST) ali odprto terenski test (OFT). Re

Črevesni Metrnl, sproščen v črevesnem lumnu, deluje kot lokalni regulator za črevesne protimikrobne peptide

Črevesni Metrnl, sproščen v črevesnem lumnu, deluje kot lokalni regulator za črevesne protimikrobne peptide

Izvleček Meriti: Metrnl je nov izločeni protein, vendar njegove fiziološke vloge ostajajo nedostopne. V tej raziskavi smo raziskovali vzorec izražanja tkiva zdravila Metrnl pri ljudeh in raziskali njegovo možno fiziološko vlogo v tkivih z najbolj močno izraženimi nivoji. Metode: Za proučevanje vzorca tkivne ekspresije zdravila Metrnl smo uporabili mikroskopijo človeških tkiv, ki vsebuje 19 vrst tkiv, od 69 darovalcev, in ekspresijski vzorec smo nadalje preverili v svežih človeških in mišjih tkivih. Nastale so čr

4'-kloro-3,5-dihidroksististilben, derivat resveratrola, povzroči smrt pljučnih celic

4'-kloro-3,5-dihidroksististilben, derivat resveratrola, povzroči smrt pljučnih celic

Izvleček Meriti: Za preučitev protitumorskega učinka 4 '-kloro-3, 5-dihidroksistibelbena, derivata resveratrola, na celicah A549 pljučnega adenokarcinoma. Metode: Citotoksično IC50 smo določili z neposrednim štetjem celic. Za preučevanje celičnega mehanizma 4'-kloro-3, 5-dihidroksistilbene so bili uporabljeni pretočna citometrija, obarvanje z monodansilkadaverinom (MDC), transfekcija, Western blot in test proteasomske aktivnosti. Za anali

Hipoksično predkondicioniranje zmanjšuje hipoksijo / reoksigenacijsko inducirano apoptozo v mezenhimskih matičnih celicah

Hipoksično predkondicioniranje zmanjšuje hipoksijo / reoksigenacijsko inducirano apoptozo v mezenhimskih matičnih celicah

Izvleček Meriti: Mezenhimske matične celice (MSC) so obetaven kandidat za zdravljenje srčnih nadomestkov. Vendar se večina presajenih MSC po presaditvi zlahka izgubi zaradi slabe oskrbe s krvjo, ishemijo-reperfuzijo in vnetnih dejavnikov. Želeli smo preučiti učinke predkondicioniranja hipoksije (HPC) na apoptozo MSC, ki jo povzroči hipoksija / z reoksigenacijo. Metode

Nenadne spremembe v ekspresiji FKBP12.6 in SERCA2a prispevajo k nenadnemu pojavu ventrikularne fibrilacije pri reperfuziji in jih CPU86017 prepreči

Nenadne spremembe v ekspresiji FKBP12.6 in SERCA2a prispevajo k nenadnemu pojavu ventrikularne fibrilacije pri reperfuziji in jih CPU86017 prepreči

Izvleček Meriti: Pojav ventrikularne fibrilacije (VF) je odvisen od poslabšanja kanalopatije v miokardu. Zanimivo je raziskati molekularne spremembe v povezavi z nenadnim pojavljanjem VF na reperfuziji. Želeli smo raziskati, ali so spremembe v izražanju FKBP12.6 in SERCA2a ter sistema endotelina (ET) pri reperfuziji proti ishemiji povezane s hitrim pojavom VF in ali je CPU86017, antiaritmično sredstvo III razreda, ki blokira I Kr , I Ks in I Ca.L je

Sulfatirani tirozini 27 in 29 na N-terminusu človeškega CXCR3 sodelujejo pri vezavi izvornega IP-10

Sulfatirani tirozini 27 in 29 na N-terminusu človeškega CXCR3 sodelujejo pri vezavi izvornega IP-10

Izvleček Meriti: Človeški CXCR3, sedem-transmembranski segment (7TMS), je večinoma izražen v odzivih, posredovanih s Th1. Interferon-y-inducibilni protein 10 (IP-10) je pomemben ligand za CXCR3. Njihova interakcija je ključna za migracijo in aktivacijo levkocitov. Tirozin sulfacija v 7TMS je posttranslacijska modifikacija, ki bistveno prispeva k vezavi ligandov. Name

Angiotenzin II uravnava os LARG / RhoA / MYPT1 v gladkih mišicah žil podgan in vitro

Angiotenzin II uravnava os LARG / RhoA / MYPT1 v gladkih mišicah žil podgan in vitro

Izvleček Meriti: Za prepoznavanje ključnega proteina, ki veže monomerni G protein RhoA in aktivira os RhoA / Rho kinaza / MYPT1 v celicah gladkega mišičnega ožilja (VSMC) ob stimulaciji angiotenzina II (Ang II). Metode: Primarno gojene VSMC iz podgan Sprague-Dawley so bile transficirane s siRNA proti RhoGEF (LARG), povezanim z levkemijo, in nato zdravljene z ang II, losartanom, PD123319 ali Val 5 -Ang II. Cilj

Naravni izdelek Aristolaktam AIIIa kot nov ligand, ki cilja na področje polja v obliki polo-podobne kinaze 1, močno zavira širjenje rakavih celic

Naravni izdelek Aristolaktam AIIIa kot nov ligand, ki cilja na področje polja v obliki polo-podobne kinaze 1, močno zavira širjenje rakavih celic

Izvleček Meriti: Za iskanje novih zaviralcev humane polo-podobne kinaze 1 (Plk1), ki ima pomembno vlogo pri različnih vidikih mitotičnega napredovanja in se verjame, da je obetaven cilj zdravila proti raku, in nadalje raziskati potencialni mehanizem zaviranja aktivnih spojin proti Plk1, s čimer se razvijejo močne spojine protitumorskega svinca. Met

Nov zaviralec GSK-3β YQ138 preprečuje poškodbe nevronov, ki jih povzroča glutamat in možganska ishemija z aktiviranjem signalne poti Nrf2

Nov zaviralec GSK-3β YQ138 preprečuje poškodbe nevronov, ki jih povzroča glutamat in možganska ishemija z aktiviranjem signalne poti Nrf2

Izvleček Meriti: Odkrivanje nevroprotektivnih spojin in karakterizacija odkrite aktivne spojine YQ138 kot novega zaviralca GSK-3β. Metode: Primarne celice možganske granule (CGC) so bile obdelane z glutamatom, celična sposobnost preživetja pa je bila analizirana z MTT testom, ki je bil uporabljen kot in vitro model za presejanje nevroprotektivnih spojin. Akt

Blokiranje uporabe glukoze povzroči prehod s senescence na apoptozo v človeških rakavih celicah pljučnega raka, ki jih zdravi B s psevdolarno kislino B

Blokiranje uporabe glukoze povzroči prehod s senescence na apoptozo v človeških rakavih celicah pljučnega raka, ki jih zdravi B s psevdolarno kislino B

Izvleček Psevdolarna kislina B (PAB), diterpenska kislina, izolirana iz korenine lubja Pseudolarix kaempferi Gordon, ima protitumorski učinek v več celičnih linijah raka. Naša prejšnja študija je pokazala, da PAB večinoma povzroča staranje z aktivacijo p53-p21, namesto apoptoze pri zatiranju rasti celic A549 človeškega raka pljučnega raka (p53 divjega tipa). V p53-null

Kinoza lahke verige miozina je odgovorna za visoko proliferativno sposobnost celic raka dojke s pomočjo anti-apoptoze, ki vključuje pot p38

Kinoza lahke verige miozina je odgovorna za visoko proliferativno sposobnost celic raka dojke s pomočjo anti-apoptoze, ki vključuje pot p38

Izvleček Meriti: Za raziskovanje, ali je miozinska lahka veriga kinaza (MLCK) prispevala k visoki proliferativni sposobnosti celic raka dojke. Metode: Določena je bila tvorba kolonije mehkega agarja na celičnih linijah MCF-7 in LM-MCF-7. Celični cikli MCF-7 in LM-MCF-7 so bili odkriti z analizo pretočne citometrije. Ana